リスデキサンフェタミン

リスデキサンフェタミン: LisdexamfetamineL-リシン-D-アンフェタミン)は、デキストロアンフェタミンプロドラッグであり、小児期における注意欠如・多動性障害(ADHD)および成人期における中重度の過食性障害(BED)の治療に使われる薬剤である[1][2][3]

リスデキサンフェタミン
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
販売名 Vyvanse(バイバンス、ビバンセ)、Tyvense、Elvanse、Aduvanz、Venvanse
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names
MedlinePlus a607047
胎児危険度分類
  • C(アメリカ)
法的規制
  • DEA スケジュールII(アメリカ)
    クラスB(イギリス)
    覚せい剤原料(日本)
投与方法 経口
薬物動態データ
生物学的利用能96.4%
代謝赤血球において加水分解(プロドラッグ)、肝臓(デキストロアンフェタミン)
半減期1時間以下(プロドラッグ)、1013時間(デキストロアンフェタミン)
排泄腎臓: ~2%
識別
CAS番号
608137-32-2
ATCコード N06BA12 (WHO)
PubChem CID: 11597698
DrugBank DB01255
KEGG D04747
化学的データ
化学式C15H25N3O1
分子量263.385 g·mol-1

リスデキサンフェタミンメシル酸塩として調製され、北米豪州イスラエルでの商品名はVyvanseシャイアー)、日本ではビバンセ塩野義製薬および武田薬品工業)である[4][5]。本剤は、経口投与により小腸から吸収され、赤血球のアルギニルアミノペプチダーゼによりデキストロアンフェタミン(アンフェタミンD型異性体)とL-リシンに加水分解される。この変換は徐々に起こるため、活性体であるデキストロアンフェタミンの急激な血中濃度上昇を抑制するとともに、血中濃度を持続的に維持することが出来る。デキストロアンフェタミンはノルアドレナリンおよびドーパミンの放出促進と再取り込み阻害によって中枢神経に作用する。

デキストロアンフェタミンは向精神薬精神刺激薬)であり、そのプロドラッグであるリスデキサンフェタミンは、英国ではクラスB/スケジュールII薬物、米国ではスケジュールII規制薬物、日本では覚せい剤原料[6]に指定されている。

脚注

  1. Abuse-resistant amphetamine prodrugs. United States Patent US7659254B2
  2. “Lisdexamfetamine Dimesylate: A Review in Paediatric ADHD”. Drugs 78 (10): 1025-1036. (2018-06-19). doi:10.1007/s40265-018-0936-0. PMID 29923015.
  3. 日本では、過食性障害(BED)に対しては未承認・適応外である。
  4. 薬食審・第一部会 塩野義の小児AD/HD治療薬など9製品審議、承認了承 ミクスOnline 2019年2月22日
  5. 欧州ではElvanse、Aduvanz、Tyvense、ブラジルではVenvanseの名でも販売されている。
  6. 新たに1物質を覚醒剤原料に指定し、規制の強化を図ります 厚生労働省 2018年2月21日

関連項目

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