スルバクタム

スルバクタム(Sulbactam)は、β-ラクタマーゼ阻害剤である。β-ラクタム系抗生物質とともに投与され、細菌が生産し、抗生物質を分解してしまうβ-ラクタマーゼの働きを阻害する[1]

スルバクタム
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
Drugs.com 国別販売名(英語)
International Drug Names
MedlinePlus a693021
法的規制
投与方法 注射
薬物動態データ
生物学的利用能1
排泄腎臓 ?
識別
CAS番号
68373-14-8 
ATCコード J01CG01 (WHO)
PubChem CID: 130313
ChemSpider 115306 
UNII S4TF6I2330 
KEGG D08533  
ChEBI CHEBI:9321 
ChEMBL CHEMBL403 
化学的データ
化学式C8H11NO5S
分子量233.243 g/mol

メカニズム

スルバクタムは、β-ラクタマーゼの不可逆的酵素阻害剤であり、酵素に結合して、抗生物質を分解できなくする。

利用

スルバクタムは、一般的なβ-ラクタマーゼの大部分を阻害できるが、AmpCセファロスポリナーゼとは相互作用できない。そのため、しばしばこの遺伝子を発現させる緑膿菌シトロバクター属エンテロバクター属セラチア属等にはほとんど効果がない。

アメリカ合衆国では、アンピシリンと共にアンピシリン/スルバクタム(ユナシン)という形でまとめて処方される。スルバクタムは単独でもある程度の抗細菌活性は持つものの、臨床的な効果を得るためには弱すぎる。イギリスでは、その利用は病院内に限られる。セフォペラゾン/スルバクタム合剤(スルペラゾン)も多くの国で利用されている[2]

最近では、アシネトバクター敗血症の治療への利用に新たな関心が持たれている。

関連項目

出典

  1. “Sulbactam forms only minimal amounts of irreversible acrylate-enzyme with SHV-1 beta-lactamase”. Biochemistry 46 (31): 8980–7. (August 2007). doi:10.1021/bi7006146. PMC: 2596720. PMID 17630699. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2596720/.
  2. Sulperazon (英語). Drugs.com. 2020年4月11日閲覧。

関連文献

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