モルヒネ

モルヒネ(蘭: morfine、英: morphine英語発音: [ˈmɔːrfiːn])は、ベンジルイソキノリン型アルカロイドの一種で、チロシンから生合成されるオピオイド系の化合物である。ケシを原料とする。日本では処方箋医薬品(薬機法)・毒薬(薬機法)・麻薬(麻向法)として規制されている。

モルヒネ
IUPAC命名法による物質名
臨床データ
胎児危険度分類
  • AU: C
  • US: C
    法的規制
    投与方法 吸入, 経口, 皮下注射, 筋肉内注射, 静注
    薬物動態データ
    生物学的利用能 〜25% (経口); 100% (静注);
    血漿タンパク結合 30–40%
    代謝 肝臓 90%
    半減期 2–3 時間
    排泄 腎臓 90%, 胆汁 10%
    識別
    CAS番号
    57-27-2
    ATCコード N02AA01 (WHO)
    PubChem CID: 5288826
    DrugBank APRD00215
    ChemSpider 4450907
    KEGG D08233
    化学的データ
    化学式 C17H19NO3
    分子量 285.4

    強力な鎮痛・鎮静作用があり、重要な医薬品である一方で強い薬物依存性を持ち、麻薬に関する単一条約の管理下にある。世界各国で麻薬取り締まり法規の対象薬物とされ、扱いが厳しく管理されている。モルヒネからは、さらに依存性が強く、代表的な麻薬であるヘロイン (ジアセチルモルヒネ) が作られる。

    医療用途

    医療においては癌性疼痛をはじめ、各種の疾病および外傷による疼痛を緩和する目的で使用される。薬剤の剤形としては錠剤散剤液剤、坐剤、注射剤があり、それぞれ実情に応じて使用される。「モルフィン」「モヒ」とも言う。

    疼痛の緩和は患者のQOLを向上させ、苦痛を除去する大きな助けとなるがモルヒネに限らず医療用麻薬を処方されると麻薬という単語から中毒になる、かえって病気を悪くするといった誤解や、がん患者においては死期が迫っている印と思い込んで将来を悲観したり、医療者側に不信感を抱く事がある。そして痛みを我慢して出来るだけ麻薬の使用を避けようとしたり、処方された麻薬を使わないままにするといった事態を招く恐れがあるので、説明に際して注意が必要である。

    作用機序

    モルヒネはオピオイド神経を興奮させ、下行性疼痛制御により、侵害受容器(痛みを感じる受容器)で発生した興奮の伝達を遮断し上行性疼痛伝達をとめることにより中枢鎮痛作用を示す。

    副作用

    モルヒネの副作用には依存性、耐性のほか悪心嘔吐、血圧低下、便秘、眠気、呼吸抑制などがある。便秘の発現が98%、悪心嘔吐は40%50%の症例でみられる。眠気はモルヒネ投与開始から7日の間で頻繁にみられ、時間経過と共に改善することがほとんどである。

    毒性

    としてみた場合、非常に強い塩酸モルヒネを例にとると薬物でヒト(経口)LD50:120-500mg/kg。マウス皮下注 (LD50) 456mg/kg、マウス静注 (LD50) 258 mg/kg。乳児・ 小児では感受性が高い。数量にするとヒトに対し6-25gであり、数分から2時間程度で死亡する。

    法的分類

    国際的には、麻薬に関する単一条約の、スケジュールIに指定されている。

    • 日本において、モルヒネは麻薬及び向精神薬取締法において麻薬に指定されている。
    • イギリスにおいて、モルヒネは「1971年薬物誤用法」 (Misuse of Drugs Act 1971) の、クラスA薬物に分類されている。
    • アメリカ合衆国において、モルヒネは規制物質法の、スケジュールII薬物に分類されている。
    • オーストラリアにおいて、モルヒネは医薬品法 (Therapeutic Goods Act 1989) の、スケジュール8薬物として分類されている。

    歴史

    1804年、ドイツの薬剤師フリードリヒ・ゼルチュルナーにより、初めて分離される(この物質は、史上初めて薬用植物から分離されたアルカロイドとなった)。ゼルチュルナーは、この薬が「夢のように痛みを取り除いてくれる」ということから、ギリシア神話に登場する夢の神モルペウス (Morpheus)にちなんでモルフィウム (morphium) と名づけ、効用の研究・宣伝に当たった。

    1805年には鎮静催眠薬として精神医学にも導入された[1]

    しかし、1853年の皮下注射針の開発までは、モルヒネは普及しなかった。鎮痛のために用いられ、また、アヘンアルコールの中毒(依存症)の治療として用いられた。南北戦争ではモルヒネは広く使用され、軍人病(モルヒネ依存症)による40万人を超える被害者を生み出した。また普仏戦争において、同様のことが西欧で起こった。

    1874年に、ヘロインがモルヒネを原料に生成された。

    脚注

    関連項目

    外部リンク

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