Finerenone

Il finerenone (INN, USAN) (codice di sviluppo BAY-94-8862) è un anti-mineralocorticoide non steroideo che è negli studi clinici di fase III per il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica a partire da ottobre 2015. Ha meno affinità relativa rispetto ad altri recettori degli ormoni steroidi. Attualmente disponibili antimineralcorticoidi come eplerenone e spironolattone, che dovrebbero portare a meno effetti negativi come la ginecomastia, l'impotenza e diminuzione del desiderio sessuale. [1][2]

Farmacologia

Il finerenone blocca i recettori di mineralcorticoidi, il che lo rende un diuretico risparmiatore di potassio.

Questa tabella confronta le concentrazioni inibitorie (bloccanti) (IC50, unità: nM) di tre antimineralocorticoidi. L'inibizione del recettore del mineralogorticoide è responsabile dell'azione desiderata dei farmaci, mentre l'inibizione degli altri recettori potenzialmente porta ad effetti collaterali. Valori inferiori significano una maggiore inibizione.

Spironolactone Eplerenone Finerenone
Recettore mineralcorticoide 24 990 18
Recettore Glucocorticoide 2400 22,000 >10,000
Recettore androgeno 77 21,200 >10,000
Recettore Progesterone 740 31,200 >10,000

I farmaci sopra elencati hanno una affinità insignificante per il recettore dell'estrogeno.

Chimica

A differenza dei anti-mineralogorticoidi attualmente commercializzati, il finerenone non è uno steroide, ma un derivato di diidropiridina.

Ricerca

Il farmaco viene anche studiato nelle prime fasi degli studi per il trattamento della nefropatia diabetica.[3]

Note

  1. (DE) Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel Herbst 2015
  2. (EN) B. Pitt et al., Rationale and design of MinerAlocorticoid Receptor antagonist Tolerability Study-Heart Failure (ARTS-HF): a randomized study of finerenone vs. eplerenone in patients who have worsening chronic heart failure with diabetes and/or chronic kidney disease., in Eur J Heart Fail, vol. 17, nº 2, Feb 2015, pp. 224-32, DOI:10.1002/ejhf.218, PMID 25678098.
  3. (EN) GL. Bakris et al., Effect of Finerenone on Albuminuria in Patients With Diabetic Nephropathy: A Randomized Clinical Trial., in JAMA, vol. 314, nº 9, Sep 2015, pp. 884-94, DOI:10.1001/jama.2015.10081, PMID 26325557. URL consultato il 18 settembre 2017.
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