Dimetindene

Dimetindene
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolareC20H24N2
Massa molecolare (u)292.42 g/mol
Numero CAS5636-83-9
Numero EINECS227-083-8
Codice ATCD04AA13
PubChem21855
DrugBankDB08801
SMILES
CC(C1=CC=CC=N1)C2=C(CC3=CC=CC=C32)CCN(C)C
Dati farmacologici
Modalità di
somministrazione
orale, topica
Indicazioni di sicurezza

Il dimetindene, disponibile spesso come sale maleato, dimetindene maleato, è un farmaco antagonista dei recettori H1 dell'istamina di I generazione,[1] derivato dal fenindene, usato sia sotto forma di compresse o gocce orali sia in preparazioni cutanee quali creme o gel.[2] Il farmaco è commercializzato in Italia con il nome Fenistil dalla società farmaceutica Novartis. È un farmaco con moderati effetti collaterali e dunque di libera vendita (OTC), senza il bisogno di prescrizione medica.

Farmacodinamica

Dimetindene è un antagonista dell'istamina a livello dei recettori H1. Il farmaco presenta un'elevata affinità a legarsi a questo tipo di recettori. Possiede inoltre una modesta attività anticolinergica.[3] Negli studi sperimentali su pomfo ed eritema causati da istamina una dose di 4 mg di dimetindene assunta per os ha dimostrato di essere efficace per circa 24 ore.[4][5][6]

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale il farmaco è ben assorbito dal tratto gastrointestinale e si distribuisce ai diversi tessuti biologici. La biodisponibilità si aggira intorno al 70%. Dopo somministrazione di una dose singola di 4 mg di dimetindene la concentrazione massima nel siero è risultata di circa 14 mg/mL e viene raggiunta a distanza di circa 2 ore.[7] Circa il 90% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche. Dopo alcuni processi di metabolizzazione il farmaco e i suoi metaboliti sono eliminati sia per via biliare sia urinaria (nelle urine circa il 5-10% della dose somministrata è escreta immodificata.[8][9][10]

Usi clinici

Dimetindene trova indicazione nel trattamento sintomatico del prurito[11][12][13] e delle allergie di diversa natura[14]: alimentari, iatrogene, puntura d'insetto, da infezioni da VZV.[15][16] Il farmaco nella formulazione crema o gel viene anche utilizzato in caso di dermatiti su verosimile base allergica ed eritema solare.[17]
In letteratura esistono sporadiche segnalazioni su un suo possibile utilizzo endovenoso.[18]

Effetti collaterali e indesiderati

Gli effetti avversi che si registrano più frequentemente includono la sedazione[19] e sonnolenza, in particolare all'inizio del trattamento, nervosismo, nausea, secchezza delle fauci, vomito, diarrea o costipazione.

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato nei soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo.
Anche i pazienti affetti da glaucoma, ipertrofia prostatica, ostruzioni del collo vescicale, malattie cardiovascolari, ipertensione arteriosa, ipertiroidismo ed epilessia non debbono assumere dimetindene.

Dosi terapeutiche

Negli adulti il normale dosaggio giornaliero di dimetindene corrisponde a 3–6 mg da suddividersi in tre somministrazioni. Nei soggetti che sviluppano tendenza ad assopirsi è bene siano assunti 2 mg di farmaco alla sera, prima di coricarsi e 1 mg nel corso della prima colazione.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio da dimetindene si possono verificare depressione del sistema nervoso centrale con sonnolenza, oppure stimolazione del sistema nervoso centrale con effetti anticolinergici atassia, allucinazioni, spasmi tonico-clonici, midriasi, secchezza delle fauci, vampate di calore al volto, ritenzione urinaria. In alcuni soggetti si può verificare grave ipotensione arteriosa che può associarsi alla comparsa di coma e condurre il paziente a morte.

Note

  1. RB. BEEDE, Evaluation of a chemically new type of antihistamine, dimethpyrindene., in Curr Ther Res Clin Exp, vol. 4, Dec 1962, pp. 636-9, PMID 13970232.
  2. L. WEXLER, A clinical evaluation of dimethindene., in Curr Ther Res Clin Exp, vol. 4, Jun 1962, pp. 306-9, PMID 14006402.
  3. R. Towart, M. Sautel; E. Moret; E. Costa; M. Theraulaz; AF. Weitsch, Investigation of the antihistaminic action of dimethindene maleate (Fenistil) and its optical isomers., in Agents Actions Suppl, vol. 33, 1991, pp. 403-8, PMID 1675835.
  4. F. Humphreys, S. Shuster, The effect of topical dimethindene maleate on weal reactions., in Br J Clin Pharmacol, vol. 23, nº 2, Feb 1987, pp. 234-6, PMID 2881575.
  5. D. Rehn, H. Geissler; O. Schuster; H. Lukas; G. Hennings, Effect-kinetic characterization of dimethindene maleate following oral administration (Fenistil, Tropfen)., in Fundam Clin Pharmacol, vol. 4, nº 6, 1990, pp. 673-83, PMID 2096106.
  6. D. Rehn, H. Geissler; U. Schönbrunn; H. Lukas; G. Hennings, Time course of the effect of intravenous dimetindene maleate., in Eur J Clin Pharmacol, vol. 39, nº 2, 1990, pp. 137-41, PMID 1979272.
  7. V. Arnera, M. Wermeille; M. Wellman; JB. Llull; MA. Althaus; LP. Balant, Pharmacokinetics of dimetindene after intravenous and oral administration to healthy volunteers., in Arzneimittelforschung, vol. 40, nº 12, Dec 1990, pp. 1346-8, PMID 2095130.
  8. M. Buchmann, UW. Kesselring, [Identification of the principal decomposition products of dimethindene]., in Pharm Acta Helv, vol. 53, 9-10, 1978, pp. 261-72, PMID 740713.
  9. M. Buchmann, UW. Kesselring, [Analysis of products and modes of decomposition of dimethindene maleate]., in Pharm Acta Helv, vol. 53, nº 11, 1978, pp. 301-6, PMID 34169.
  10. MM. Wermeille, GA. Huber, Gas--liquid chromatographic determination of free dimethindene in human serum and urine at low concentrations., in J Chromatogr, vol. 228, Mar 1982, pp. 187-94, PMID 7076743.
  11. S. OLANSKY, CLINICAL TRIAL OF AN ANTIHISTAMINE FOR RELIEF OF PRURITUS., in Clin Med (Northfield Il), vol. 70, Sep 1963, pp. 1657-60, PMID 15446056.
  12. KL. May, FA. Nelemans, The antipruritic effect of Fenistil (dimethypyrindene) in allergic conditions. Double blind clinical study., in Acta Allergol, vol. 21, nº 4, 1966, pp. 337-42, PMID 6012601.
  13. B. Szymczykowa, [Fenistil in the treatment of pruritus and skin diseases causing itching]., in Przegl Dermatol, vol. 64, nº 4, pp. 483-6, PMID 897245.
  14. JW. THOMAS, WC. GRATER, DIMETHINDENE MALEATE IN THE MANAGEMENT OF RESPIRATORY ALLERGY., in South Med J, vol. 57, Apr 1964, pp. 434-8, PMID 14137965.
  15. W. Englisch, CP. Bauer, Dimethindene maleate in the treatment of pruritus caused by varizella zoster virus infection in children., in Arzneimittelforschung, vol. 47, nº 11, Nov 1997, pp. 1233-5, PMID 9428981.
  16. P. Mikó, [Prescription and safety of dimethindene maleate micropellet capsules in Hungary]., in Orv Hetil, vol. 145, nº 7, Feb 2004, pp. 327-9, PMID 15049047.
  17. K. Schaffler, C. Beckers; M. Unkauf; HJ. Kyrein, Dimethindene maleate in the treatment of sunburn. A double-blind, placebo-controlled pilot study., in Arzneimittelforschung, vol. 49, nº 4, Apr 1999, pp. 374-9, DOI:10.1055/s-0031-1300429, PMID 10337458.
  18. B. Zimmermann, H. Fischer, [Antipruritic or anti-allergic therapy. The efficacy and tolerance of intravenous dimethindenmaleate]., in Fortschr Med, vol. 99, nº 35, Sep 1981, pp. 1418-20, PMID 7024069.
  19. AN. Nicholson, PA. Pascoe; C. Turner; CR. Ganellin; PM. Greengrass; AF. Casy; AD. Mercer, Sedation and histamine H1-receptor antagonism: studies in man with the enantiomers of chlorpheniramine and dimethindene., in Br J Pharmacol, vol. 104, nº 1, Sep 1991, pp. 270-6, PMID 1686208.

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